Ulotka informacyjna — prosimy o dokładne przeczytanie!!!

Accupro^® 10
Quinaprilum

Skład: 1 tabletka zawiera:
10,832 mg chlorowodorku chinaprilu (co odpowiada 10 mg chinaprilu)

Składniki pomocnicze: wosk kandelilowy, Crospovidon, celuloza propylo-hydroksylowa, laktoza 1 H₂O, Macrogol 400, zasadowy stearynian magnezowy, żelatyna, celuloza propylometylohydroksylowa, barwnik E 171.

Własności farmakologiczne:

Metabolizm:
chinapril ulega w wątrobie hydrolizie do czynnego metabolitu chinaprilatu.

Sposób działania:
• chinaprilat poprzez wpływ na konwertazę angiotensynową hamuje przekształcanie angiotensyny I w angiotensynę II;
• poprzez zahamowanie ACE dochodzi do: rozszerzenia obwodowych naczyń krwionośnych, zmniejszenia wydzielania aldosteronu z obniżeniem poziomu sodu i podwyższeniem poziomu potasu, wzrostu poziomu bradykininy z rozszerzeniem naczyń i zwiększeniem syntezy prostaglandyn.

Wpływ na ciśnienie krwi:
• u pacjentów z nadciśnieniem chinapril powoduje spadek ciśnienia krwi bez kompensacyjnego wzrostu częstości uderzeń serca,
• chinapril obniża znacznie opory w naczyniach obwodowych.

Wpływ na nerki:
• u pacjentów z nadciśnieniem chinapril nie powoduje żadnej klinicznie znaczącej zmiany w przepływach i filtracji nerkowej.

Rozpoczęcie działania:
• efekt przeciwnadciśnieniowy rozpoczyna się 1 godzinę po podaniu doustnym;
• maksymalny efekt osiąga się z reguły po 2–4 godzinach;
• całkowite pożądane obniżenie ciśnienia krwi osiąga się zwykle po 3–4 tygodniach.

Farmakokinetyka:
• maksymalne stężenie chinaprilu w surowicy osiąga się w ciągu godziny od podania doustnego;
• przyjmowanie posiłków nie wpływa na wchłanianie chinaprilu; 
• po wchłonięciu chinapril ulega szybkiej hydrolizie do aktywnych metabolitów;
• maksymalne stężenie w surowicy chinaprilat osiąga w 2–3 godziny po podaniu doustnym;
• chinapril wiąże się z białkami w 97%;
• 60% dawki chinaprilu wydalane jest przez nerki, a 40% przez przewód pokarmowy;
• chinaprilat wydalany jest głównie przez nerki;
• t 0,5 wynosi 3 godziny;
• przy klirensie kreatyniny 60 ml/min przepływy nerkowe nie zmieniają się;
• przy klirensie kreatyniny poniżej 60 ml/min:
* poziom chinaprilatu podwyższa się,
* czas t 0,5 zostaje wydłużony;
• dializa ma tylko niewielki wpływ na wydalanie chinaprilu i chinaprilatu;
• u pacjentów powyżej 65 roku życia i pacjentów z ciężkimi zaburzeniami pracy serca eliminacja chinaprilatu następuje wolniej, co związane jest z ograniczoną wydolnością nerek;
• przy klirensie kreatyniny między 60 a 30 ml/min należy zredukować dawkę chinaprilu;
• u pacjentów z zaawansowaną marskością wątroby zaobserwowano obniżony poziom chinaprilatu w surowicy, co wskazuje na zmniejszony metabolizm chinaprilu.

Wskazania terapeutyczne:
• samoistne nadciśnienie tętnicze;
• niewydolność mięśnia sercowego.

Przeciwwskazania:
Chinaprilu nie należy stosować:
• w przypadku uczulenia na chlorowodorek chinaprilu,
• u chorych, u których wystąpi obrzęk Quinckego, również wskutek wcześniej stosowanych leków hamujących ACE,
• w przypadku zwężenia tętnic nerkowych (dwustronnie lub przy jednej nerce),
• u chorych po transplantacji nerki,
• w przypadku zwężenia aorty lub zastawki dwudzielnej, oraz przy innych utrudnieniach przepływu krwi w lewej komorze serca,
• w przypadku znacznie podwyższonego stężenia aldosteronu we krwi.

Chinaprilu nie należy stosować u kobiet w ciąży. W przypadku gdy w czasie stosowania chinaprilu stwierdzona zostanie ciąża, należy pod kontrolą lekarza zmienić leczenie na mniej ryzykowne dla dziecka. Stosowanie chinaprilu w ostatnich 6 miesiącach ciąży może mieć szkodliwy wpływ na rozwój dziecka. Jeżeli w czasie karmienia stosowanie leku jest konieczne — należy przerwać karmienie.

Ze względu na brak wystarczającej ilości doświadczeń terapeutycznych, chinaprilu nie wolno stosować przy:
• ciężkich zaburzeniach czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min),
• dializie,
• pierwotnych schorzeniach lub zaburzeniach czynności wątroby.

Chinaprilu nie należy stosować u dzieci.

W czasie terapii przy zastosowaniu chinaprilu nie wolno przeprowadzać dializy lub hemofiltracji przy pomocy błon high-flux sulfonianu metaallilopoliakrylonitrylowych (np. AN 69), ponieważ wystąpić mogą reakcje uczuleniowe, łącznie ze wstrząsem.
Jeżeli w sytuacjach powypadkowych zaistnieje konieczność dializy lub hemofiltracji, a stosowany jest chinapril, to należy zmienić go na inny lek lub zastosować inną błonę dializową.
Pacjent stosujący chinapril i wymagający dializy musi zawsze powiadomić o tym lekarza, by mógł on uwzględnić to przy leczeniu.
Przed zastosowaniem chinaprilu powinno uwzględnić się i sprawdzić stosunek ryzyka i korzyści. Niezbędne są też regularne kontrole wyników klinicznych oraz laboratoryjnych. Dotyczy to w szczególności pacjentów, u których występuje:
• zwiększona ilość wydalanego białka w moczu (powyżej 1 g/dziennie);
• ciężkie zaburzenie poziomu elektrolitów;
• zaburzenie reakcji odpornościowej lub choroba kolagenowa (np. liszaj rumieniowaty lub sklerodermia);
• oraz pacjentów, którzy równocześnie stosują leki o własnościach immunodepresyjnych, a także w przypadku leczenia Allopurinolem, Procainamidem lub litem oraz lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas.

Uwagi (patrz również punkt: dawkowanie).
Przed decyzją o zastosowaniu chinaprilu należy ocenić stopień wydolności nerek.

W początkowej fazie stosowania chinaprilu, powinna być zagwarantowana regularna kontrola ciśnienia tętniczego oraz kontrola wyników laboratoryjnych.
Dotyczy to w szczególności pacjentów, u których występuje:
- odwodnienie i niedobory elektrolitowe,
- niewydolność nerek,
- znacznie podwyższone ciśnienie tętnicze krwi,
- ostra niewydolność serca
oraz pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat).

Działanie niepożądane:
Objawy uboczne, które mogą występować u niektórych pacjentów stosujących chinapril lub inne leki hamujące ACE, obejmują:
Krążenie wieńcowe:
W niektórych przypadkach, szczególnie na początku terapii stosowanie chinaprilu u chorych, u których występują odwodnienie i niedobory elektrolitowe (np. przy wcześniejszym stosowaniu leków moczopędnych) oraz przy zbyt dużych dawkach chinaprilu i leków moczopędnych może wystąpić nadmierny spadek ciśnienia z takimi objawami jak: zawroty głowy, osłabienie, zaburzenia wzroku, w rzadkich przypadkach utrata przytomności (zapaść). Spadek ciśnienia może być przyczyną: częstoskurczu serca, kołatania serca, zaburzeń rytmu serca, zawału serca, krótkotrwałego niedokrwienia mózgu (TIA), udaru mózgu.
Nerki:
Mogą wystąpić zaburzenia czynności nerek lub nasilenie tych zaburzeń, aż do ostrej niewydolności nerek. Rzadko obserwowano zwiększone wydzielanie białka w moczu.
Drogi oddechowe:
Może wystąpić: suchy kaszel, zapalenie oskrzeli, duszność, zapalenie zatok przynosowych, katar, skurczowe zwężenie oskrzeli z dusznością, zapalne zmiany błony śluzowej języka i suchość w jamie ustnej. Rzadko obserwowano, spowodowane lekami hamującymi ACE obrzęki krtani, gardła i języka.
W przypadku takich objawów należy natychmiast podać dożylnie i powoli (kontrolując stale EKG i ciśnienie) 0,3–0,5 mg epinefryny. Potem należy podać glikokortykoid. Zaleca się poza tym dożylne podanie leku przeciwhistaminowego. Przy zastosowaniu epinefryny można w przypadku rozpoznanego braku inaktywatora C1 podać go.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe:
Możliwe jest wystąpienie nudności, bólów brzucha, zaburzeń procesu trawienia, wymiotów, biegunki, zaparcia i braku apetytu. Podczas stosowania leków hamujących ACE zdarzały się przypadki wystąpienia żółtaczki zastoinowej, zaburzeń funkcji wątroby, zapalenia wątroby, zapalenia trzustki oraz skrętu jelit.
Skóra, naczynia:
Mogą wystąpić reakcje alergiczne, wysypka, rzadko pokrzywka, odczyn naczynioruchowy obejmujący usta, twarz i kończyny.
W pojedynczych przypadkach opisano poważne reakcje skórne, jak np. rumień.
Zmiany skórne mogą być powiązane z gorączką, bólami mięśni i stawów, zapaleniem tkanek i zmianą wyników laboratoryjnych (eozynofilia i podwyższone miano ANA). W przypadku wystąpienia takich reakcji, należy natychmiast zgłosić się do lekarza.
Opisywano łuszczycowe zmiany skóry, nadwrażliwość na światło, wypadanie włosów, oddzielanie się paznokci i zwiększoną ilość kurczów naczyń przy chorobie Raynauda.
Układ nerwowy:
Może wystąpić ból głowy, senność, uczucie oszołomienia, depresja, zaburzenia snu, impotencja, mrowienie, drętwienie i uczucie zimna w kończynach.
Poza tym mogą wystąpić: zaburzenia równowagi, szum w uszach, zaburzenia widzenia i smaku.
Wyniki laboratoryjne:
Może wystąpić spadek poziomu: hemoglobiny, hematokrytu, leukocytów i trombocytów. U pacjentów z niewydolnością nerek, chorobą kolagenową lub stosujących leki immunodepresyjne, może wystąpić anemia, trombocytopenia, neutropenia.
W rzadkich przypadkach opisywano hemolizę. U niektórych pacjentów, szczególnie tych z niewydolnością nerek, wzrosnąć może stężenie mocznika, kreatyniny i potasu w surowicy. Stężenie sodu w surowicy może zmniejszyć się.
W przypadku pacjentów z cukrzycą możliwy jest wzrost poziomu potasu w surowicy. W moczu może pojawić się podwyższona ilość wydalanego białka.
Rzadka występowało u leczonych podwyższone stężenie bilirubiny i enzymów wątrobowych.

Ostrzeżenia specjalne:
U pacjentów o podwyższonym stopniu ryzyka (niewydolność nerek, choroba kolagenowa przyjmowane leki immunodepresyjne, Allopurinol lub Prokainamid) należy przeprowadzać częste kontrole wydolności nerek oraz morfologii krwi.
W przypadku wystąpienia gorączki, powiększenia węzłów chłonnych lub zapalenia gardła, należy skontrolować poziom leukocytów.
Uwagi dotyczące pacjentów biorących czynny udział w ruchu drogowym
Przyjmowanie preparatów z tej grupy może wpłynąć negatywnie na zdolność kierowania pojazdami, dotyczy to szczególnie wstępnego okresu terapii.

Interakcje:
Opisano następujące interakcje przy równoczesnym stosowaniu chinaprilu i:
- zwiększonym spożyciu soli kuchennej: mniejszy efekt obniżania ciśnienia tętniczego chinaprilu,
- leków obniżających ciśnienie: wzmocniony efekt obniżający ciśnienie chinaprilu, zwłaszcza w przypadku stosowania leków moczopędnych,
- leków przeciwbólowych i przeciwzapalnych: możliwy słabszy efekt obniżający ciśnienie tętnicze chinaprilu,
- leków moczopędnych oszczędzających potas (np. Spironolacton, Amilorid): znaczny wzrost stężenia potasu w surowicy,
- przyjmowanie litu: podwyższenie stężenia litu w surowicy (wskazane są częste kontrole),
- alkoholu: nasilenie działania alkoholu,
- środków nasennych: zwiększony spadek ciśnienia tętniczego,
- Allopurinolu, Procainamidu, leków immunodepresyjnych: spadek poziomu leukocytów,
- neuroleptyków, Imipramina: wzmocniony efekt obniżający ciśnienie tętnicze chinaprilu,
- Tetracykliny: zmniejszone wchłanianie tetracykliny.

UWAGA
Chinaprilu nie należy stosować równocześnie z błonami high-flux sulfonianu metaallilo-poliakrylonitrylowych (np. AN 69) — patrz punkt „przeciwwskazania”.

Dawkowanie — sposób i czas stosowania:
Uwaga!
Szczególnie u pacjentów, u których występuje niedobór elektrolitów i płynów (w wyniku wymiotów, biegunki lub terapii środkami moczopędnymi), pacjentów z niewydolnością serca lub z silnie podwyższonym ciśnieniem w początkowej fazie terapii chinaprilem może wystąpić zwiększony efekt obniżenia ciśnienia. Jeżeli to możliwe, należy przed rozpoczęciem terapii chinaprilem, uzupełnić brak elektrolitów i płynów lub ograniczyć terapię lekami moczopędnymi. U takich pacjentów należy rozpocząć leczenie stosując najmniejszą dawkę 2,5 mg chinaprilu rano, czyli 0,5 tabletki Accupro 5. Po rozpoczęciu leczenia chinaprilem w połączeniu ze środkami moczopędnymi pacjent powinien być co najmniej 6 godzin pod ścisłą kontrolą lekarza — aby zapobiec niekontrolowanemu spadkowi ciśnienia tętniczego.
U chorych z powikłanym przebiegiem choroby nadciśnieniowej lub z nadciśnieniem i równoczesną ciężką niewydolnością serca, rozpoczęcie terapii chinaprilem powinno odbywać się w warunkach szpitalnych. W pozostałych przypadkach należy przestrzegać następujących wskazówek określających poszczególne zasady dawkowania:
samoistne nadciśnienie
Początkowa dawka wynosi 10 mg chinaprilu dziennie. Jeżeli przy tej dawce nie osiągniemy pożądanych efektów obniżenia ciśnienia krwi po trzech tygodniach, można podwyższyć dawkę do 20 mg dziennie. Dzienną dawkę można zażyć jednorazowo lub podzielić ją na dwie części (rano i wieczorem). Przeciętnie stosowana jest dawka 10 mg dziennie (2 tabl. Accupro 10 dziennie). Dawka maksymalna nie powinna przekraczać 2 x 20 mg dziennie (40 mg na dobę).
niewydolność serca
Chinapril może być stosowany jako lek dodatkowy w terapii środkami moczopędnymi i glikozydami naparstnicy. Dawka wstępna wynosi 2,5 mg chinaprilu rano i wieczorem (odpowiada to 0,5 tabl. Accupro 5 rano i 0,5 tabl. wieczorem). Podwyższenie dawki powinno następować stopniowo, w zależności od tolerancji leku przez pacjenta.
Przeciętnie stosowana jest dawka 10–20 mg dziennie (1–2 tabl. Accupro 10 dziennie). Dawka maksymalna wynosi 2 x 20 mg dziennie (odpowiednio 2 x 2 tabletki Accupro 10) i nie powinno się jej przekraczać.
Dawkowanie przy ograniczonej wydolności nerek (klirens kreatyniny 30–60 ml/min lub stężenie kreatyniny w surowicy 1,2–1,8 mg/dl) i w przypadku pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat):
Dawka początkowa powinna wynosić 5 mg chinaprilu (0,5 tabl. Accupro 10), a dawka późniejsza 5–10 mg chinaprilu dziennie (0,5–1 tabl. Accupro 10 dziennie). Maksymalna dawka u tych pacjentów nie powinna przekraczać 20 mg chinaprilu dziennie (2 tabl. Accupro 10 dziennie). Lek można zażywać niezależnie od posiłków. Dawkę można zażyć jednorazowo lub w dwóch częściach. Czas leczenia określa lekarz.

Nie stosować leku po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Leki należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci !!!

Opakowania: N1 — 30 tabl., N2 — 50 tabl., N3 — 100 tabl.
Preparat Accupro dostępny jest również w dawkach: 5 mg, 20 mg.

Producent: Godecke AG
skr. pocztowa: 100250, 10562 Berlin
PARKE-DAVIS GmbH Berlin
79090 Freiburg