Leki te hamują działanie substancji kurczących naczynia (np. adrenaliny). Blokują receptory (tak zwane receptory alfa) umiejscowione w ścianie naczyń krwionośnych. Dzięki temu tętnice rozszerzają się, a ciśnienie krwi spada. Ponadto leki te w niewielkim stopniu obniżają poziom cholesterolu całkowitego i trójglicerydów we krwi, co zmniejsza ryzyko zawału serca. U starszych mężczyzn z problemami dotyczącymi gruczołu krokowego (prostaty) alfa-blokery usprawniają przepływ moczu. Przykłady alfa-blokerów: krótkodziałająca prazosyna oraz leki długodziałające: doksazosyna, terazosyna.
Działania niepożądane i środki ostrożności
Może wystąpić nadmierny spadek ciśnienia - zwłaszcza po pierwszej dawce leku - wywołujący osłabienie, a nawet omdlenie po szybkim wstaniu. Alfa-blokery bowiem utrudniają układowi krążenia dostosowanie się do nagłych zmian pozycji ciała. W związku z tym lekarz zaleci Ci przyjęcie pierwszej, niewielkiej dawki takiego leku wieczorem, zanim położysz się do łóżka. Gdy organizm przystosuje się do nowej substancji, dawkę można zwiększyć. Czasem mogą wystąpić bóle głowy, kołatanie serca, nudności.