Leki te nazywane są także antagonistami wapnia. Działają one w ten sposób, że hamują napływ wapnia do komórek mięśniowych serca i tętnic. Dzięki temu serce kurczy się trochę słabiej, a tętnice ulegają rozszerzeniu. W rezultacie obniża się ciśnienie tętnicze. Niektóre leki z grupy antagonistów wapnia (werapamil i diltiazem) dodatkowo zwalniają rytm serca i dzięki temu ich stosowanie przynosi dodatkowe korzyści. Ważną sprawą jest, czy dany antagonista wapnia jest lekiem długo- czy krótkodziałającym. Obecnie w leczeniu nadciśnienia zaleca się stosowanie antagonistów wapnia o długim działaniu. Obniżają one ciśnienie łagodnie i długotrwale. Można je stosować 1 raz dziennie. Pod koniec lat dziewięćdziesiątych XX wieku zakończono wiele dużych badań naukowych, które dowiodły, że leki tego typu są równie skuteczne jak diuretyki, beta-blokery czy IKA. Przykłady antagonistów wapnia to: amlodypina, diltiazem, nitrendypina, werapamil.
Działania niepożądane i środki ostrożności
Mogą wystąpić zaparcia (zwłaszcza po werapamilu), obrzęki wokół kostek. Zdarza się wysypka skórna. Ogólnie jednak stosowanie leków tego typu jest bardzo bezpieczne.